Tablettilääkkeet

Sisätautien erikoislääkäri Suvimarja Aranko

Tyypin 2 diabetesta voidaan hoitaa monilla eri lääkkeillä. Tabletteina otettavia lääkkeitä kutsutaan myös nimillä oraaliset lääkkeet tai suun kautta otettavat diabeteslääkkeet. Käytämme tässä nimitystä tablettilääkkeet. Tablettilääkkeitä yhdistetään usein toisiinsa ja niitä voi yhdistää myös erilaisiin insuliinihoitomuotoihin. Tyypin 2 diabetes on jokaisella potilaalla hyvin yksilöllinen. Siksi on myös paljon erilaisia lääkitysvaihtoehtoja ja lääkitysyhdistelmiä.

Mitä tablettilääkkeitä on Suomessa käytössä?

Tablettilääkkeissä on useita eri lääkeperheitä, jotka eroavat tosistaan vaikutustavoiltaan. Tärkeimmät lääkeperheet ovat:

  • metformiini
  • sulfonyyliureat (SU). Suomessa markkinoilla olevissa valmisteissa vaikuttavana lääkeaineena glimepiridi, glibenklamidi tai glipitsidi
  • ateriatabletit. Suomessa markkinoilla olevissa valmisteissa vaikuttavana lääkeaineena repaglinidi tai nateglinidi.
  • insuliiniherkistäjät, joita kutsutaan myös glitatsoneiksi. Suomessa markkinoilla olevissa valmisteissa vaikuttavana lääkeaineena pioglitatsoni tai rosiglitatsoni.

Käytössä on myös metformiinin ja insuliiniherkistäjä rosiglitatsonin yhdistelmävalmiste.

Miten tablettilääkkeet toimivat?

Tablettilääkkeille on yhteistä se, että ne pyrkivät korjaamaan elimistön heikentynyttä kykyä tuottaa tai käyttää insuliinia (= insuliiniresistenssi). Eri tablettilääkeperheet toimivat kuitenkin eri tavoin:

  • kiihdyttävät haiman insuliinituotantoa tai
  • vähentävät maksan tuottaman sokerin määrää tai
  • lisäävät kehon kudosten herkkyyttä insuliinille tai
  • vähentävät sokerin imeytymistä suolistosta.

Tablettilääkkeet voivat lisätä haiman insuliinituotantoa riittävästi vain, mikäli haimassa on tarpeeksi ja riittävän hyvin toimivia insuliinia tuottavia beetasoluja.

Metformiini

Metformiini on myynnissä useilla eri kauppanimillä. Metformiinin vaikutus perustuu maksan sokerintuotannon vähentämiseen. Metformiinihoito parantaa myös jonkin verran insuliinin vaikutusta elimistössä ja hidastaa jossain määrin sokerin imeytymistä suolistosta. Se ei lisää insuliinin tuotantoa haimassa.

Metformiini on yleensä varsin hyvin siedetty lääke. Hoidon alkuvaiheessa voi esiintyä vatsaoireita, joita voidaan vähentää aloittamalla lääkitys pienin annoksin ja ottamalla lääke ruokailun yhteydessä tai nukkumaan mennessä. Joskus vatsavaivat jatkuvat alkuhoidon jälkeenkin ja ovat siinä määrin haittaavia, että estävät lääkkeen käytön. Joskus potilas voi käyttää metformiinia pienellä annoksella, mutta annoksen suurentaminen aiheuttaa vatsavaivoja. Metformiinivalmisteiden käyttöön voi myös liittyä metallin maku suussa.

Metformiini ei lisää elimistön insuliinin tuotantoa. Hypoglykemia eli liian matala verensokeri on erittäin harvinainen diabeetikolla, jolla on käytössä pelkästään metformiinilääkitys. Painon lisäyskin on epätavallista.

Metformiinin harvinainen, mutta vakava haittavaikutus on maitohapon liiallinen kertyminen elimistöön (maitohappoasidoosi). Munuaisten vajaatoiminta, korkea ikä ja alkoholin runsas käyttö altistavat maitohappoasidoosille. Vaikea elimistön kuivumistila taas voi pahentaa lievän munuaisten vajaatoiminnan vaikeammaksi.  Metformiinia ei tule käyttää, kun diabeetikolla on todettu merkittävä munuaisten vajaatoiminta. Lievä munuaisten vajaatoiminta ei ole este sen käytölle, mutta tällöin olisi hyvä saada ohjeet hoitavalta lääkäriltä esim. kuivumiselle altistavan ripuli-oksennustaudin varalta.

Metformiini on yleensä ensisijainen lääke ylipainoisella tyypin 2 diabeetikolla, jolla ei ole merkittävää munuaisten vajaatoimintaa. Metformiinin kuten muidenkin tablettilääkkeiden maksimivaikutus sokeritasapainoon on kuitenkin rajallinen. Kaikki tablettilääkkeet laskevat yksinään maksimiannoksella käytettynä HbA1C arvoa vain 1 – 1,5 %.  Näin voi jo heti hoidon alussa olla selvää, että metformiini ei yksinään riitä riittävän hyvän hoitotasapainon saavuttamiseen.

Insuliiniherkistäjät

Insuliiniherkistäjät lisäävät rasvakudoksen, maksan ja luurankolihasten insuliiniherkkyyttä.  Verensokeria laskeva vaikutus saadaan yleensä sitä selvemmin, mitä ylipainoisempi potilas on. Insuliiniherkistäjät eivät lisää haiman insuliinin eritystä. Insuliiniherkistäjien vaikutus tulee hitaasti, 1-2 kk:n käytön jälkeen, ja verensokeria laskeva vaikutus voi lisääntyä vielä 4-6 kk:n käytön jälkeen. Insuliiniherkistäjät vähentävät sisäelinten, myös maksan rasvoittumista.

Insuliiniherkistäjiä voidaan käyttää myös munuaisten vajaatoiminnassa. Niiden merkittävin haittavaikutus on taipumus nesteturvotukseen ja ne voivat pahentaa sydämen vajaatoimintaa potilailla, joilla on sydämen vajaatoimintaa aiheuttava sydänsairaus. Kun hoito insuliiniherkistäjällä aloitetaan, voi paino herkästi nousta muutaman kilon hoidon alkuvaiheessa. Hypoglykemiat ovat insuliiniherkistäjähoidossa harvinaisia. Uusien tutkimusten mukaan insuliiniherkistäjien käyttöön saattaa joillakin potilasryhmillä liittyä lisääntynyt luunmurtumien riski.

Ateriatabletit

Nimensä mukaisesti ateriatabletit otetaan aterian yhteydessä. Jos syöt isomman aterian, otat isomman annoksen, pienemmälle aterialle riittää pienempi annos. Jos jokin ateria jää syömättä, ei myöskään ateriatablettia oteta. Ateriatabletit lisäävät insuliinin eritystä haimasta. Ne kiihdyttävät kuitenkin haiman insuliinituotantoa vain lyhytaikaisesti juuri aterian yhteydessä toisin kuin sulfonyyliureat, jotka myös kiihdyttävät haiman insuliinituotantoa, mutta pidempikestoisesti. Ateriatabletit eivät vaikuta elimistön insuliiniresistenssiin. Ne sopivat diabeetikolle, jolla paastoverensokeriarvot ovat hyvät joko luonnostaan tai muulla lääkityksellä, mutta aterian jälkeiset verensokeriarvot ovat koholla. Jos sulfonyyliurealääkitys korjaa aterian jälkeiset verensokerit hyviksi, mutta aiheuttaa matalan verensokerin paastotilassa tai liikunnan yhteydessä, voi ateriatabletti olla vaihtoehto sulfonyylilääkitykselle. Ateriatabletit toimivat vain, mikäli haiman insuliinia tuottavien beetasolujen toimintakyky on vielä riittävän hyvä.

Ateriatabletteihin liittyy varsin vähän sivuvaikutuksia. Ne voivat aiheuttaa hypoglykemian eli matalan verensokerin. Niitä käytettäessä voi esiintyä vatsavaivoja.

Sulfonyyliureat

Sulfonyyliureat lisäävät haiman insuliinin eritystä. Ne eivät suoranaisesti korjaa insuliiniresistenssiä, mutta lisääntynyt haiman insuliinituotanto korjaa sokeritasapainoa, vähentää korkeita verensokereita ja voi näiden mekanismien kautta parantaa elimistön herkkyyttä oman elimistön insuliinivaikutuksille. Mikäli haiman beetasolujen määrä ja tuotantokyky on merkittävästi alentunut, eivät sulfonyyliureat pysty riittävästi lisäämään haiman insuliinituotantoa. Siksi ne voivat tyypin 2 diabeteksen edetessä menettää tehoaan.

Sulfonyyliureoilla on vähän varsinaisia haittavaikutuksia. Niiden käyttöön voi liittyä hypoglykemioita eli matalaa verensokeria. Sulfonyyliureat aiheuttavat pitkäkestoisen insuliinin erityksen lisääntymisen haimasta. Näin ne voivat paastotilassa tai esim. liikunnan yhteydessä altistaa matalalle verensokerille. Tällöin annostusta on syytä vähentää. Pitkäkestoisiin sulfonyyliureavalmisteisiin voi liittyä myös matalia yö- tai aamuverensokeriarvoja. Runsas alkoholinkäyttö voi altistaa matalalle verensokerille sulfonyyliurealääkityksen aikana.

Munuaisten vajaatoiminnassa sulfonyyliureoiden vaikutus elimistössä pitkittyy. Merkittävässä munuaisten vajaatoiminnassa voi olla tarpeen vähentää annostusta aiemmasta.

Insuliinin eritystä lisäävän lääkkeen käyttö voi altistaa painonnousulle. Jos käytät sulfonyyliurealääkitystä, tarkkaile, nälättääkö sinua ruokailujen välillä tai liikunnan jälkeen. Nälätyksen tunne voi olla merkki matalahkosta verensokerista ja siten ehkä turhan isosta lääkeannoksesta. Jos tällaisen nälätyksen aikana mittaat luokkaa 4.5 mmol/l tai matalampia verensokereita, mainitse asiasta hoitotiimillesi.

Sivun alkuun